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以色列研究人员最新发现,天然大麻素THCP具有比THC更高的效价

随着2019年大麻研究兴趣的急剧上升,来自《自然》杂志上的一组意大利研究人员的报告提出,首次分离出两种新命名的天然大麻素:Δ9-tetrahydrocannabiphorol (THCP)和cannabidiphorol (CBDP)

THCP在CB 1和CB 2受体上的结构鉴定和潜在效力是药物开发特别感兴趣的问题,并且可能有助于阐明为什么某些大麻化学趋化剂在其治疗和中毒作用上似乎对消费者更有效。

了解THCP与THC的关系

自1964年由拉斐尔·梅乔拉姆(Raphael Mechoulam)博士领导的一组以色列研究人员隔离和合成以来,四氢大麻酚一直备受关注。由于该分子在植物中的有效浓度以及通过与大脑中 CB 1  受体的结合而产生的强大的醉人作用,因此,该大麻素及其与哺乳动物内源大麻素系统的相互作用方式比其他任何大麻化合物都要多。

大麻属植物能够产生近150种大麻素,且其中大部分只能从大麻植物获取。Mechoulam认为,在给定的植物化学特征下这些化合物一起发挥作用的方式以及这些大麻素在品种或“品系”之间的无穷组合,使大麻成为不同于任何其他药物的“ 药理宝库 ”。

然而,这些稀有的大麻素大多尚未被分离或鉴定。尖端化学分析的进展直到最近才使人们有可能开始吸出微量的这些小分子。由于THCP的分离,科学家发现了大麻中另一个复杂的药理难题。一种似乎比THC本身更强大的工具。  

研究作者朱塞佩·卡纳扎(Giuseppe Cannazza)在致《大麻商业时报》的电子邮件中写道:“这项研究代表了开展更广泛调查的起点,以了解不同大麻化学物质中有多少THCP和CBDP 。” “的确,我们已经报道了由意大利国家提供的一种特殊的药用大麻表面活性剂中存在这些植物大麻素。我们不知道其他化学疗法能否产生THCP和CBDP,以及在多大程度上产生。由于不为人所知,它们从未被搜索过,仍然保留在大麻化学化合物色谱分析的众多未命名峰中。”

研究方法和发现

尽管科学家尚未发现植物中THCP的含量与植物中THC的含量相同,但研究小组在体外(活生物体外部)和体内(活生物体内部)的初步研究均显示了拟大麻的特性-意味着这些化合物能够与大麻素系统相互作用,特别是通过CB 1激活-远远超过中性或脱羧形式的CB 1和CB 2受体的THC激动作用(激活)。这项未经研究的未经加热的THCPA对大麻素受体的活化作用并未进行研究。

作为参考,研究人员在体外模型(细胞培养)中使用合成大麻素CP55940和WIN 55212-2对纯化的人CB1和CB2受体的已知剂量反应曲线和大麻素受体结合亲和力。他们发现的是一种天然来源的大麻素,具有与这些合成化合物竞争的结合潜力,这两种化合物都以具有强大的受体结合而闻名。当然,大脑中CB1激活的诀窍是,参与越强,越容易结束不必要的、令人陶醉的效果。对于THCP,越少越好。

通过体内小鼠模型进一步证明了THCP 的CB 1结合潜力,该小鼠模型在经典的Quadd测试中表现出与THC相似的行为和生理效应,但产生已知CB 1效应所需的典型剂量只有一半激动-具体来说是运动不足(运动不足),镇痛和僵直(根据Merriam-Webster的说法,以voluntary动状态丧失为特征的自愿运动消失,四肢保持在任何位置)。强大的结合潜力可以帮助解释为什么某些化学疗法能够更好地产生强效的治疗缓解作用,而这仅是THC不能解释的。现在可以通过植物化学测试鉴定出该化合物,对于寻求有效化学疗法的医学患者而言,它可能特别重要。这一发现进一步凸显了需要对药房内的花卉产品进行全光谱测试,而不仅仅是THC和CBD。

是什么使THCP如此强大?

具有7碳尾巴的THCP结构

具有7碳尾巴的THCP结构

THCP的潜在效能与其在分子尾部上的碳原子数(化学结构)有关。正如《自然》研究的作者所指出的那样,对于容易与CB 1受体(例如THC和THCP)结合的分子,科学文献表明CB 1亲和力随烷基侧链的延伸而增加。例如,THC具有5碳或戊基链,而本研究中使用的合成参考分子CP55940和THCP均具有7碳或庚基链结构。

加强先前关于碳长度与CB1激活之间关系的发现,研究人员发现THCP在CB1受体处的激活比THC高33倍,在CB2处的激活比THC高10倍。根据这项研究的作者,这表明THCP存在的大麻化疗药物可能更具药理学效力,并且可能比单独THC的存在更能增强消费者的致幻效果。

研究人员认为,这些分子是第一个在分子尾部有5个以上碳的天然大麻素。到目前为止,只有人工合成的大麻素显示出这种长链的效力。然而,这并不是说,当科学家们开始分离和鉴定这种植物能够生产的许多其他天然大麻素时,就不会有其他植物表现出同等或更高的受体亲和力。

正在进行的研究

THCP的分离和表征只是一个开始。作者在研究中指出,他们将继续探索THCP的药理活性及其与合法消费市场和药物开发的关系。

此外,既然大麻素已经被鉴定出来,在消费市场和化学品种研究中工作的分析测试实验室可能想要回顾历史数据并寻找现在可识别的THCP峰值。意大利的研究使用了一个来源,一个意大利政府提供的称为FM2的化学变异株,通常被归类为II型化学变异株。目前尚不清楚THCP在化学变异株中的流行程度,也不知道栽培者如何培育富含THCP的品种。通过查看一个充满植物化学数据的行业的历史记录,了解这种新大麻素的常见程度将会更快。

该研究指出,对CBDP的cannabimimoid活性的评估也在进行中,但由于cannabidiol(CBD)等分子对CB1和CB2受体不表现出强烈的亲和力,可能更喜欢类似CBD的外周途径,因此被确定与THCP不具有相同的优先权。相反,正在进行的调查将比较这种化合物的效果与已知的抗炎、抗氧化和抗癫痫作用的CBD,以确定其在类似研究剂量下是否或多或少有效。

“我们正在进行的研究旨在解决这些新植物大麻素生物合成的生化途径,”Cannazza写道。“这可能在将来为选择具有高含量庚基植物大麻素类化合物如CBDP和THCP的化疗药物提供了可能。”

这一发现强调了大麻化学物的完整植物化学分析的持续需要,特别是在治疗用途方面,无论是公司正在寻找自然分离物,还是消费者需要来自非处方药房产品的有效CB1参与。知道一种化学变异体是否含有THCP,可以帮助医疗保健提供者和行业顾问给病人更多的好处,这可能意味着更少的产品和更多的救济。

编辑:知麻球
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